Conoce todo lo que necesitas saber sobre el tratamiento del melasma con ácido tranexámico: preguntas frecuentes, mecanismo de acción, indicaciones, aplicación, efectos secundarios, etc.

¿Qué es el melasma?

El melasma, también llamado cloasma o “paño”, es una dermatosis frecuente, benigna y adquirida. Es más frecuente en asiáticos o raza negra si bien está descrito con distribución mundial.

Consiste en la aparición de máculas o manchas oscuras en la cara de forma simétrica y con bordes irregulares. Las mejillas, el labio superior y la frente son las zonas afectadas por el melasma.

El melasma o cloasma es más frecuente en mujeres, en edades medias de la vida, si bien también se puede observar en varones  y en piel de color oscuro (asiáticos, africanos e hispanos).

Las manchas oscuras pueden afectar a la frente, a las mejillas, a la zona malar, al labio superior y a la zona mandibular. El melasma es asintomático y su única importancia es la afectación estética que produce. Si bien también para algunos autores representa una forma de fotoenvejecimiento, esto no implica ninguna necesidad de tratamiento ( Figura 1).

Causas del melasma y tratamiento

La causa exacta del melasma no es conocida, aunque se conocen bien sus factores agravantes, como el embarazo, la exposición solar y la toma de anticonceptivos orales (1). También se conoce la existencia de una cierta agregación familiar (2).

El principal tratamiento del melasma es controlar la protección solar y realizarla de forma disciplinada. Desde mi punto de vista, debemos informar bien a los pacientes en cómo son los protectores solares que más evitan el melasma, educarlos para que puedan adquirirlos de forma independiente y trasladarles cómo realizar unos hábitos correctos de exposición al sol. 

Los tratamientos tópicos que se utilizan para el tratamiento del melasma son habitualmente en crema y tratan de aclarar la mancha. Incluyen:

• Inhibidores de la tirosinasa: hidroquinona, arbutina y ácido azelaico. La hidroquinona está sujeta a prescripción médica, igual que el azelaico a altas concentraciones.

• Inhibidores de la vía del cobre: ácido kójico y ácido abscórbico.

• Reductores de los melanosomas: retinoides, niacinamida.

• Reductores de la inflamación subyacente: corticoides tópicos.

• Antioxidantes: melatonina o resveratrol.

No obstante, el arsenal en principios activos tópicos es mucho más amplio, si quieres leer en profundidad el tratamiento del melasma te dejo este enlace: ¿Qué es el melasma?.

Es muy importante recordar a los pacientes que la recurrencia del melasma es muy frecuente y que ningún tratamiento es eficaz si no se utiliza en combinación con protección solar estricta.

En mi experiencia, la conexión con el paciente, su confianza y la educación en su autocuidado consiguen que los resultados del tratamiento mejoren año tras año.

Tratamiento del melasma con ácido tranexámico

El ácido tranexámico es un tratamiento relativamente nuevo para el melasma. Es un tratamiento que favorece la coagulación y se utiliza por ello en sangrados, por ejemplo, menstruales o antes de una extracción dental o cirugía. Su vía de administración es oral. No tiene por ello esta indicación en la ficha del medicamento, ácido tranexámico, aunque puedo decir que ha sido estudiado en el melasma.

Su capacidad de aclarar el melasma fue descubierta de forma incidental por Nijo Sadako en 1979 cuando trataba a un paciente con urticaria crónica (1).

– Preguntas frecuentes sobre el tratamiento del melasma con ácido tranexámico

1- ¿Por qué funciona el ácido tranexámico en el melasma?

• El ácido tranexámico tiene la capacidad de inhibir la plasmina y por ello se produce su efecto procoagulante. Parece que la plasmina tiene propiedades melanogénicas, esto es, la capacidad de oscurecer la piel, que serían inhibidas con el ácido tranexámico (1,2). El ácido tranexámico es capaz de inhibir la tirosinasa in vitro, que es la principal diana en el tratamiento del melasma para disminuir la producción de pigmento (3).

• Otro mecanismo posiblemente beneficioso del ácido tranexámico en el melasma es un segundo mecanismo capaz de inhibir factores vasculares (VEGF) y de disminuir la inflamación que podrían actuar en un segundo plano (3).

2- ¿Cómo se utiliza el ácido tranexámico tópico (en crema) y qué eficacia tiene?

• Los trabajos de investigación utilizan concentraciones de ácido tranexámico tópico entre el 2 y el 5% en cremas o soluciones, durante periodos largos, de 6 a 12 semanas (1,2,4).

• Los estudios encuentran cifras de aclaramiento similares a la hidroquinona al 4%, que es un tratamiento clásico y eficaz del melasma. Sin embargo, son pocos los estudios comparativos que encontramos publicados (2,4).
El ácido tranexámico oral obtiene mejor resultado que cuando se utiliza tópico en varios estudios publicados.

Ciertamente se ha puesto de moda como un ingrediente tópico más y su uso se está extendiendo, con nuevos estudios iremos profundizando.
En mi opinión su uso tópico ofrece muchas ventajas, ya que no irrita, se tolera muy bien y se puede utilizar en verano. Se encuentra ya introducido en el mercado en productos cosméticos. No obstante, no llega a la potencia de los tratamientos depigmentantes bajo prescripción médica, por lo que los suelo recomendar para mantenimientos, descansos o como complemento durante el tratamiento.

3- ¿Se puede utilizar el ácido tranexámico inyectado en la piel o favorecer su penetración con micro-needling?

• La inyección semanal durante 12 semanas ha sido encontrada como eficaz en un estudio (4).

• El microneedling consiste en la aplicación de microagujas en la piel para favorecer la penetración de productos tópicos, aplicados en la superficie. Se ha encontrado que el microneedling aumenta la eficacia del ácido tranexámico tópico en un 50% (1,2).

En mi opinión se ha de ser cauto en los procedimientos indicados en las pacientes que sufren de melasma, y sobre todo en los que pueden producir inflamación o hematomas por el riesgo de hiperpigmentación post-inflamatoria. Te dejo si quieres para que revises el algoritmo de tratamiento del melasma, que coincide con el mío propio.

4- ¿Funciona el ácido tranexámico oral en el melasma? ¿Cómo se utiliza?

• Existen varios estudios publicados que engloban a más de 1000 pacientes, por lo que podemos considerar que es un tratamiento bien estudiado (2).

• Las dosis utilizadas van de 250 mg dos veces al día, a 500 mg tres veces al día durante periodos de 2 a 6 meses.

• Cabe destacar el estudio de Lee, que se realiza de forma retrospectiva sobre 561 pacientes. La media de duración del tratamiento fue de 4 meses y la dosis utilizada de 250 mg dos veces al día (5). Encuentran mejoría en el 90% de las pacientes que aparece a los dos meses de tratamiento.

• La dosis de 250 mg dos veces al día fue también comparada en otro estudio con placebo (no tomar nada) y con protección solar. El tratamiento con ácido tranexámico oral redujo un 26% la intensidad del melasma a los tres meses (6). Los autores proponen este tratamiento como alternativa a los melasmas que no responden a los tratamientos habituales.

• En los estudios revisados no se han encontrado efectos adversos importantes. Sólo ocasionales molestias gastrointestinales (1-9).

En la figura 2 te dejo recopilados para tu análisis personal los estudios de mayor tamaño publicados en el melasma con los resultados de eficacia.

5- ¿El ácido tranexámico oral es eficaz cuándo no funcionan las cremas?

6- ¿Puede recurrir el melasma después de ser tratado con ácido tranexámico oral?

• Las tasas de recurrencia encontradas en los estudios son de aproximadamente un 27% a los siete meses (7). Sin embargo, un 55% no reaparece tras terminar el tratamiento, lo cual, tratándose de una dermatosis frecuentemente recurrente, se trata de unas buenas cifras (7,8).

Algunos autores y compañeros proponen dejar dosis mínimas de mantenimiento al terminar el tratamiento, por ejemplo 250 mg dos veces en semana, sin embargo, en el momento de actualización de esta entrada no he encontrado referencias científicas al respecto. Con el tiempo, la práctica y la investigación los dermatólogos podremos resolver este punto (Figura 3).

7- ¿Existe algún riesgo por tomar ácido tranexámico oral para tratar un melasma?

• Se recomienda una historia previa detallada para excluir factores de riesgo de tromboembolismo, infarto o enfermedad cardíaca.

• Las contraindicaciones del tratamiento incluyen insuficiencia renal, malignidad, enfermedad cardiovascular e historia de enfermedad tromboembólica (trombosis venosa profunda, trombosis pulmonar o infarto) (2,7).

• La principal inquietud del médico prescriptor es el posible aumento del riesgo de trombosis. En los estudios de pacientes tratadas por menorragias con dosis más elevadas que las que se utilizan para el melasma los casos de trombosis descritos y publicados son en pacientes con factores de riesgo intrínsecos asociados.

• Se deben tener en cuenta otros factores de riesgo tromboembólico como la toma de anticonceptivos orales, viajes largo tiempo sentados, inmovilidad, o el tabaco (7-9).

• Parece sensato, y así recomiendan la mayoría de los autores, realizar a las pacientes un estudio de coagulación antes de empezar el tratamiento si no tienen uno reciente(1,2,3,5).

8- ¿Se puede combinar el ácido tranexámico con fuentes de luz en el tratamiento del melasma?

• En combinación con Luz intensa pulsada (IPL, de sus siglas en inglés) y un láser menos frecuentemente utilizado en la práctica en el melasma, que es el Neodimio-Yag a bajas dosis, parece que el ácido tranexámico oral ha sido capaz de mejorar los resultados del láser sólo.

• Si bien son sólo dos estudios, parece lógico que en combinaciones sensatas aumenten o mejoren los resultados (10,11) (Figura 4).

9- ¿Qué posicionamiento en “práctica real” tiene el ácido tranexámico oral en el melasma?

• Desde mi punto de vista no es de primera línea de tratamiento donde se sitúan los tratamientos tópicos, y sí lo situaría tras ellos, para mejorar los resultados o en pacientes refractarias.

• Considero que, por su sencillez y seguridad a las dosis utilizadas en el melasma, el ácido tranexámico oral ha pasado a situarse como opción anterior o complementaria a las utilizadas cuando el melasma no respondía al tratamiento tópico, como por ejemplo los peelings, la luz intensa pulsada, el láser vascular o el láser fraccionado no ablativo.

Conclusiones sobre el tratamiento del melasma con ácido tranexámico

El ácido tranexámico ha demostrado ser eficaz en el tratamiento del melasma en varias vías de administración (tópico, intradérmico y oral).

Su administración tópica es eficaz, y sencilla, no irrita ni se afecta por el verano, por lo que lo encontramos en numerosas cremas de farmacia que se adquieren sin receta médica.

Es el primer tratamiento oral utilizado con eficacia en el melasma, incluso dosis bajas de 250 mg al día en periodos de 3 meses han demostrado ser eficaces.
Se debe considerar como tratamiento en melasma refractario a tratamientos habituales.

Se puede utilizar en combinación con otras opciones de tratamiento del melasma mejorando los resultados, que incluyen los tratamientos tópicos, los peelings y las fuentes de luz.

Los estudios han demostrado que es un tratamiento seguro, sin embargo, los pacientes deben ser interrogados para excluir contraindicaciones al tratamiento.
La recurrencia tras el tratamiento con ácido tranexámico oral en el melasma es frecuente, como lo es en general, por lo que las medidas de mantenimiento fundamentales no se deben obviar.

A pesar de toda esta evidencia, aún no existe un ensayo clínico en este tratamiento, necesario para completar su indicación.

Referencias

1. Perper M, Eber AE, Fayne R, et al. Tranexamic acid in the treatment of melasma: a review of the literature. Am J Clin Dermatol 2017; 18: 373-381.
2. Taraz M, Niknam S, Ehsani AH. Tranexamic acid in treatment of melasma: a comprehensive review of clinical studies. Dermatol Ther 2017; 30.
3. Wang JV, Jhawar N, Saedi N. Tranexamic Acid for Melasma: Evaluating the Various Formulations. J Clin Aesthet Dermatol. 2019 Aug;12(8):E73-E74.
4. Bala HR, Lee S, Wong C, et al. Oral tranexamic acid for the treatment of melasma: a review. Dermatol Surg 2018; 0: 1-12.
5. Perper M, Eber AE, Fayne R, et al. Tranexamic acid in the treatment of melasma: a review of the literature. Am J Clin Dermatol 2017; 18: 373-381
6. Khalili M, Amiri R, Iranmanesh B, Zartab H, Aflatoonian M. Safety and efficacy of mesotherapy in the treatment of melasma: A review article. J Cosmet Dermatol. 2022 Jan;21(1):118-129.
7. Lee HC, Steven TG, Leok Goh, et al. Oral tranexamic acid ( TA) in the treatment of melasma: a retrospective analysis. J Am Acad Dermatol 2016; 75; 385-392.
8. Del Rosario E, Florez-Pollack S, Zapata L, et al. Randomized, placebo-controlled, doublé-blind study of oral tranexamic acid in the treatment of moderate to severe melasma. J Am Acad Dermatol: Epub ahead of print.
9. Tan AWM,Sen P, Chua SH. Oral tranexamic acid lightens refractory melasma. Australas J Dermatol 2017; 58: 105-108.10.Cho HH, Choi M, Cho S, Lee JH. Role of oral tranexamic acid in melasma patients treated with IPL and low fluence QS Nd:YAG laser.
J Dermatolog Treat. 2013 Aug;24(4):292-6.
11. Shin JU, Park J, Oh SH, Lee JH. Oral tranexamic acid enhances the efficacy of low-fluence 1064-nm quality-switched neodymium-doped yttrium aluminum garnet laser treatment for melasma in Koreans: a randomized, prospective trial. Dermatol Surg. 2013 Mar;39(3 Pt 1):435-42. 

Te invitamos a compartir este artículo para que otras personas conozcan los principales puntos a tener en cuenta sobre el tratamiento del melasma con ácido tranexámico a partir de la revisión de la literatura científica de un médico especialista en dermatología estética.

*Esta entrada ha sido actualizada el 25 de enero 2023